Hormonális fogamzásgátlók

Hormonális fogamzásgátlók

A hormonális fogamzásgátlók a leggyakrabban alkalmazott készítmények közé tartoznak, melyek közül több készítmény az utóbbi években került bevezetésre. Bár sokan idegenkednek használatuktól, például azért, mert azok mesterségesen "beavatkoznak" szervezetük működésébe és elfedik pl. a PCOS okait, a fogamzásgátláson kívül több előnyös hatásuk is van. Részletesebb ismertetésük azért szükséges, hogy akik fogamzásgátláson gondolkoznak megismerjék a készítmények alkalmazási módját és összetételüket. (G.S.)


TARTALOM

1. A hormonális fogamzásgátlók főbb javallatai

2. Az orális fogamzásgátlók prevenciós és terápiás alkalmazása

3. A hormonális fogamzásgátlók típusai hormontartalom és az alkalmazás módja szerint

4. Hormonális fogamzásgátlók kölcsönhatásai egyéb gyógyszerekkel


1. A hormonális fogamzásgátlók főbb javallatai

  • A hormonális anticoncipienseket természetesen elsősorban fogamzásgátlási céllal fejlesztették ki, de egyéb indikációban is alkalmazhatók.
  • Prevenciós és terápiás alkalmazás: dysmenorrhoea, praemenstrualis feszültség, hypermenorrhoea,
  • PCOS-ben: A PCO szerkezetű petefészek nyugalomba helyezése (csökkenti az LH szintet), a petefészek eredetű hím nemi hormonok termelődését és emelik az SHBG szintjét. Csökkentik / csökkenthetik az enyhe fokú hyperandrogén (akne) tüneteit.  Bár tünetileg, de rendszerezik a menstruációt.

2. Az orális fogamzásgátlók prevenciós és terápiás alkalmazása

  • Mivel az orális fogamzásgátlók gátolják a peteérést, némi védelmet nyújtanak a petefészekrákkal és a méhen kívüli terhességgel szemben.
  • A méhtestrák kockázata csökken.
  • Tartós használat során a miómák és a jóindulatú emlődaganatok megjelenési kockázata is csökken.
  • Az orális fogamzásgátló csökkenti továbbá a kismedencei gyulladás miatti kórházi kezelés kockázatát is (a gesztagén sűrűbbé teszi a méhnyaknyákot, megakadályozva ezzel a kórokozók bejutását a genitális traktusba).
  • A fogamzásgátlók több nőgyógyászati betegség kezelésére is alkalmazhatók: amenorrhoea (amennyiben nin cs meddőségi panasz), a diszfunkcionális méhvérzés (ha nincs meddőségi panasz), petefészek eredetű vérzészavarok kezelése (PCOS), ha nincs meddőségi panasz.
  • A havivérzés gyakoriságának és mennyiségének csökkentésével egyes genitalis és extragenitális kórképekben szenvedő betegek általános állapota javítható (endometriosis, kismedencei fájdalom, polycystas ovarium szindróma, acne és hirsutizmus, valamint porphyria, epilepszia, hormonfüggő migrén és egyéb fejfájás, öröklött vagy szerzett coagulopathiák).
  • A 3. generációs gesztagéneket (desogestrel, gestoden, norgestimat) tartalmazó fogamzásgátlóknak pozitív hatása van sem az enyhe hiperandrogén tünetek (akne) kezelésében.
  • Menzesz posztponálás

3. A hormonális fogamzásgátlók típusai hormontartalom és az alkalmazás módja szerint

A hormonális fogamzásgátlókat több szempont szerint lehet csoportosítani. A Magyarországon jelenleg forgalomban lévő készítményeket az alkalmazási forma, a hatóanyag-tartalom, illetve a hatásmechanizmus alapján.

1. Orális készítmények

  • tartósan használt kombinált készítmények;
  • tartósan használt csak gesztagént tartalmazó készítmények;
  • sürgősségi készítmények.
  • gesztagént tartalmazó IUD-rendszer;           

2. Parenterális készítmények

  • gesztagént tartalmazó depoinjekciók;
  • gesztagént tartalmazó implantátumok;
  • hormontartalmú intravaginális készítmények;

3.1. Orális készítmények

3.1.1. Tartósan alkalmazott kombinált készítmények

A tartósan alkalmazható hormonális fogamzásgátlókat az alábbi szempontok szerint osztályozhatjuk:

  • gesztagén szerint,
  • a hormonbevitel fázisa szerint,
  • ösztrogéntartalom szerint.

Tekintettel arra, hogy farmakológiai hatás alapján a gesztagénkomponens kiemelt jelentőségű, és az orális készítmények a legelterjedtebbek, a szájon keresztül alkalmazható készítmények gesztagének tartalmuk szerint kerülnek ismertetésre.


Depositphotos_66262429_m-2015.jpg

Chlormadinon-tartalmazó fogamzásgátló

A clormadinon-acetát az antiandrogén progesztogének családjába tartozik. Hatása azon alapszik, hogy az androgéneket eltávolítja receptoraikról, így megszünteti vagy csökkenti az endogén és az exogén androgének hatását. A chlormadinon legalacsonyabb ovulatiogátló napi adagja 1,7 mg. Teljes dózisa 25 mg ciklusonként. A klinikai vizsgálatokat a BELARA tablettával 2 éven át végezték 1855 nőben, több, mint 24.000 menstruatiós ciklus alatt. A vizsgálat során 13 terhesség fordult elő, 7 esetben szedési hiba , hányinger, hányás, vagy kiegészítő gyógyszeres kezelés okozta a fogamzásgátló hatás csökkenését. A gyakorlati és elméleti Pearl-indexek a BELARA nagyfokú fogamzásgátló hatásosságát jelzik. Alkalmazása során csökken a vérzés mennyisége, a pre-menstruális fájdalom, dysmenorrhoea, a - vashiányos anaemia, az ovarium cysta, az ectopiás terhesség, a endometrium és ovarium- carcinoma, illetve egyes jóindulatú emlőbetegség, továbbá a kismedencei gyulladás előfordulása.

Levonorgestrelt tartalmazó kombinalt fogamzásgátlók.

A levonorgestrel lebomlása során androgén intermedierek képződnek, amelyek kedvezőtlenek a lipid- és a cukoranyagcsere (inzulinrezisztencia) szempontjából. Ezek az anyagcsere-mellékhatások a fázikus beviteli formával csökkenthetők. Triquilarral végzett farmakokinetikai vizsgálatok igazolják, hogy a háromfázisú levonorgestrelt tartalmazó készítmények szedése alatt mind a totál, mind a szabad testosteron koncentrációja csökken. Randomizált vizsgálat azt is bizonyítja, hogy a levonorgestrel lipidanyagcserére kifejtett mellékhatása (amelyek legtöbb esetben a klinikai normál tartományon belül maradnak) a háromfázisú készítményekben csökken a monofázisos levonorgestrelt tartalmazó fogamzásgátlókhoz viszonyítva. Klinikai vizsgálatok szerint a szénhidrátanyagcserére kifejtett hatása is minimális. Az eddigi vizsgálatokat összefoglalva megállapítható, hogy a levonorgestrelt tartalmazó háromfázisú hormonális fogamzásgátlók anyagcsere-mellékhatásainak nincs igazolható, klinikai szempontból lényeges, hosszú távú káros következménye a harmadik generációs gesztagénekhez viszonyítva, de a kérdés még nem lezárt. Az alacsony ösztrogén és alacsony levonorgesztrelt tartalmazó készítmény (Loette) az elsődlegesen javasolható készítmény - normális haemosztázis és a beteg kifejezett kérése esetén - az V. véralvadási faktor Leiden mutáció heterozigóta hordozóinál.

Desogestrelt tartalmazó kombinált fogamzásgátlók.

A desogestrelt tartalmazó készítmények csekély androgenitásúak. A klinikai és laboratóriumi mellékhatásokat vizsgálva nincs lényeges különbség a 0,03 mg ethinyl-estradiolt és 0,15 mg desogestrelt vagy 0,075 mg gestodent tartalmazó készítmények között. Összefoglaló irodalmi adatok alapján a desogestrelt tartalmazó fogamzásgátlók szedése során, a normál tartományon belül, emeli a HDL-cholesterint és a triglycerideket, csökkenti az LDL-cholesterint. A desogestrel farmakológiai tulajdonsága lehetővé tette, hogy olyan készítmények is forgalomba kerüljenek, amelyek 0,02 mg ethinylestradiolt tartalmaznak. A csökkentett ösztrogéntartalom nem rontja a fogamzásgátló hatását, ugyanakkor kisebb az anyagcserére kifejtett mellékhatása, kevésbé hat a haemostasisra, a cukoranyagcserére. Mindkét készítmény emeli a HDL- és csökkenti az LDL-, illetve a szabad testosteronszintet. A vérnyomás és a testsúlyváltozás is kedvezőbb a Marvelonnal, de gyakrabban alakul ki áttöréses vérzés.

Gestodent tartalmazó kombiált fogamzásgátlók.

A gestoden olyan harmadik generációs progesztagén, amelynek biológiai hasznosulása közel 100%. Ovulatiogátló és endometrium-transzformációs hatása igen jelentős, ez teszi lehetővé, hogy gestodent tartalmazó fogamzásgátlók gesztagéndózisa a kombinált készítmények között a legkisebb legyen. A gestoden ovulatiogátlás szempontjából mintegy 2-szer hatásosabb a levonorgestrelnél, de in vitro vizsgálatok alapján a progesteronreceptorhoz való kötődése gyengébb mind a levonorgestrelnél, mind a desogestrelnél. In vitro vizsgálatok alapján a gestoden nagy affinitással kötődik az aldosteronreceptorokhoz, bár ennek klinikai jelentősége még nem ismert, várhatóan a vérnyomás alakulására van kedvező hatása. Kevéssé androgén hatású készítmény.

A gestodent és a desogestrelt összehasonlítva, a két gesztagén között nem igazoltak szignifikáns különbséget sem az ethinylestradiol metabolizmusára, sem egyéb endokrin paraméterben (CBG, vizeletcortisol), továbbá a haemostasisra kifejtett hatás szempontjából. A klinikai mellékhatásokat vizsgálva sem igazoltak lényeges különbséget a 0,03 mg ethinylestradiolt és 0,15 mg desogestrelt vagy 0,075 mg gestodent tartalmazó készítmények között, bár a cikluskontrollja, hasonlóan a levonorgestrelt tartalmazó készítményekhez viszonyítva, kedvezőbb.

A háromfázisú gestodent tartalmazó készítményt összehasonlítva az ugyancsak háromfázisú levonorgestrel, illetve norgestimat-tartalmú készítményekkel, jobb cikluskontroll igazolódott. A monofázisos gestodentartalmú készítményhez viszonyítva előnye, hogy jobban gátolja a folliculusok növekedését. A gestoden ugyancsak lehetővé tette a 0,020 mg ethinylestradiolt tartalmazó készítmények kifejlesztését.

Prospektív kontrollált vizsgálat szerint a csökkentett ösztrogéntartalom, bár gátolja az ovulatiót, a petefészek-működést nem szorítja vissza teljesen, és abbahagyást követően az ovulatio legtöbb esetben már az első ciklus alatt visszatér. A csökkentett ösztrogéntartalom fokozhatja a pecsételő vérzés lehetőségét a 0,03 mg ösztrogént tartalmazó gestodenkészítménnyel szemben. A csökkentett ösztrogénkoncentráció ugyanakkor kedvező a lipidprofil alakulása szempontjából. Az azonos ösztrogént, de desogestrelt tartalmazó készítménnyel összehasonlítva, szignifikánsan kevesebb volt a dysmenorrhoeás panaszok száma.

Norgestimat-tartalmú kombinált fogamzásgátlók.

In vitro vizsgálat alapján a harmadik generációs gesztagének közül a legnagyobb a progesteronreceptor szelektivitása. Kevéssé androgén hatású készítmény. A norgestimatot tartalmazó hatásait vizsgálva az androgén hormonokra, szignifikáns különbségeket nem igazoltak. Ugyancsak nem igazoltak szignifikáns különbséget a tabletták szedése alatt megváltozott lipidprofilban sem. Norgestimatot tartalmazó háromfázisú készítmény dupla vak randomizált vizsgálatban hatásosan csökkentette az acne vulgáris tüneteit.

Drosperinon-tartalmú kombinált fogamzásgátlók

A drospirenon tartalmú készítmények a fogamzásgátló hatáson kívül egyéb kedvező tulajdonságokkal is rendelkeznek. Anti- mineralokortikoid aktivitása következtében megakadályozza a folyadékvisszatartással kapcsolatos mellékhatásokat. Ellensúlyozza az ösztrogén komponens által kiváltott Na- retenciót , így kedvezően befolyásolja a praemenstrualis syndroma tüneteit, és megakadályozza vérnyomásnövekedést egyébként normotenzív tablettaszedő nőkben. Antiandrogén hatása révén csökkenti a faggyúmirigy- secretiot és javítja az aknes tüneteket. Duplavak randomizált vizsgálat szerint középsúlyos hyperandrogén tünetek esetén hatásossága megegyezik a cyproteron-acetát tartalmú Diane-35 antiandrogén hatásával.

Nomegesztrol-acetát és ösztradiolt tartalmazó készítmények

A nomegesztrol-acetát egy igen szelektív progesztogén, ami a természetben is előforduló szteroid hormon, a progeszteron származéka. A nomegesztrol-acetát erős az affinitással kötődik a humán progeszteron receptorhoz, és anti-gonadotrop aktivitással, progeszteron receptor-mediálta anti-ösztrogén aktivitással, közepesen erős anti-androgén aktivitással rendelkezik, és egyáltalán nem rendelkezik ösztrogén, androgén, glükokortikoid vagy mineralokortikoid aktivitással.

Két randomizált, nyílt, összehasonlító hatásossági és biztonságossági vizsgálatban több mint 3200 nőt kezeltek legfeljebb 13, egymást követő cikluson keresztül Zoely-vel és több mint 1000 nőt drospirenon 3 mg – etinilösztradiol 30 μg hatóanyagú (21/7 kezelési sémájú) készítménnyel. A Zoely csoportban a nők 15,4%-ánál jelentettek acnét (az összehasonlító csoportban jelentett 7,9%-kal szemben), a nők 8,6%-ánál jelentettek testtömeg-növekedést (az összehasonlító csoportban jelentett 5,7%-kal szemben) és rendellenes megvonásos vérzést (túlnyomórészt kimaradt megvonásosvérzést) a nők 10,5%-ánál jelentettek (az összehasonlító csoportban jelentett 0,5%-kal szemben).

Megjegyzés: A ciproteron-acetát/etinilösztradiol (2 mg/0,035 mg) tartalmú gyógyszerek - bár fogamzásgátló hatásuk is van - a gyógyszerkönyvi előírás alapján csak hyperandrogén bőrtünetek (akne, fokozott szőrnövekedés (hirsutismus)) esetén írhatók fel.

3.1.2. Tartósan használt, csak gesztagént tartalmazó oralis készítmény

A desogestrelt tartalmazó Cerazette, a többi, kizárólag progestagent tartalmazó tablettához hasonlóan a szoptatás alatt történő alkalmazásra alkalmas, továbbá olyan nők számára, akik nem használhatnak, vagy nem akarnak oestrogént tartalmazó készítményeket használni. A hagyományos, kizárólag progestagent tartalmazó tablettákkal szemben a Cerazette kontraceptív hatását elsődlegesen az ovulatio gátlása révén éri el. Az egyéb hatások közé tartozik a méhnyak nyákjának fokozott viszkozitása.

Egy összehasonlító hatásossági vizsgálatban a Cerazette Pearl-indexe 0,4 volt, összehasonlítva az 1,6-es értékű 30 µg levonorgestrellel. A szénhidrát-anyagcserére, illetve a lipid-anyagcserére gyakorolt releváns klinikai hatás nem volt megfigyelhető. Napi adagja 1 tabletta, folyamatosan, szünet nélkül. A fogamzásgátló hatás az 5–7. napon alakul ki. A laktatiós periódus végén kiegészítő, mechanikus fogamzásgátlás is javasolt. Ovulatióval járó menses jelentkezésekor megszakítás nélkül át lehet térni a szokásos oralis hormonális fogamzásgátlók valamelyikére.

3.2. Sürgősségi készítmények

A levonorgesztrelt tartalmazó sürgősségi készítmények a preovulációs fázisban történő közösülés esetén az ovuláció és a megtermékenyülés megakadályozásának révén hat, ezenkívül a kezelés hatására létrejövő endometriális változások akadályozhatják a megtermékenyített pete beágyazódását. Amennyiben az implantáció folyamata már megkezdődött a kezelés hatástalan lesz.

Escapelle tablettával az egyébként létrejövő terhességek kb. 84%-át lehet megelőzni. A javasolt dózisban alkalmazott levonorgesztrelnek nincs szignifikáns hatása a véralvadási faktorokra, a lipid- és a szénhidrát anyagcserére.

A WHO Postovulatiós Fertilitás Regulációs Módszer Munkacsoportja szerint a coitust követő 72 órán belül és 12 óra múlva megismételt 0,75 mg levonorgestrel (Rigesoft) sikertelenségi rátája 1,1%, míg ugyanolyan körülmények között 0,1 mg ethinylestradiolt és 0,5 mg levonorgestrelt alkalmazó csoportban 3,2% volt. Metaanalízis szerint a nemi hormonokat tartalmazó készítmények (oralis hormonális fogamzásgátlók) véletlen szedése az első trimeszterben, nem fokozta a magzati fejlődési rendellenességek számát.

3.3. Intrauterin készítmények

Gesztagént tartalmazó IUD-rendszer

(forrás: clinicatorremercedes.com)

Az intrauterin rendszer 52 mg levonorgestrelum micronisatumot tartalmaz. A levonorgestrel-felszabadulás 0,02 mg levonorgestrel/24 óra. A levonorgestrelt tartalmazó IUD-k elsősorban lokálisan hatnak, bár vizsgálatok alapján az esetek harmadában a petefészek működését is befolyásolják. A levonorgestrel lokálisan gátolja az ösztradiol endometrialis hatását, így a méhnyálkahártya felépülését.
A Mirena intrauterin rendszert a menstruatio jelentkezésétől számított hét napon belül lehet az uterus üregébe felvezetni. Az eszköz öt éven keresztül fejti ki hatását. Az intrauterin rendszer cseréje a ciklus bármely napján elvégezhető.
A levonorgestrel-tartalmú IUD egyesíti a hagyományos IUD-k és az oralis hormonális fogamzásgátlás előnyeit. Összehasonlítva a rézzel medikalt IUD-vel, fogamzásgátlási megbízhatósága az életkortól független (Pearl index 0,0–0,02), véd a méhen kívüli terhességtől és a kismedencei gyulladástól, csökkenti a dysmenorrhoea gyakoriságát, a menstruatiós vér mennyiségét, és védi a vasraktárakat. Hosszú távon csökkenti a myomák incidenciáját, illetve növekedését, így a myomákkal kapcsolatos műtétek számát, de ez jelenleg még nem igazolt. Hátránya, hogy egyes esetekben fejfájást és hyperandrogen bőrtüneteket okozhat. A felhelyezés első három hónapjában pecsételő vérzés előfordulhat. Eltávolítása után a fertilitas hamar helyreáll. Az oralis anticoncipiensekhez viszonyítva szisztémás hormonális mellékhatások aránya jóval kisebb, tekintettel a levonorgestrel igen alacsony (314–470 pmol/l) plazmaszintjére, amely az esetek többségében nem is gátolja a petefészek működését. A fogamzásgátló rendszer terápiás célra is használható, hatékonyan csökkenti az adenomyosissal összefüggő menorrhagia klinikai tüneteit.

3.4. Parenterális készítmények

3.4.1. Gesztagént tartalmazó depóinjekció

Magyarországon ebbe a csoportba tartozók közül jelenleg a Depo-Provera van forgalomban. A készítmény alternatív hormonális fogamzásgátlást jelent olyan nők esetében, akiknek az ösztrogént is tartalmazó fogamzásgátlók használata nem javasolt. Alkalmazása előnyös dysmenorrhoeában, menorrhagiában, endometriosisban, endometrium-hyperplasiában, praemenstrualis syndromában. Adagja háromhavonta 1 injekció (150 mg MPA), mélyen az izomba adva.

A medroxyprogesteron már 30 perccel a beadás után kimutatható a szérumban. A szérumkoncentráció egyénenként változó, de általában 1 ng/ml körüli szintet ér el, amely kb. 3 hónapig megmarad. A MPA a ciklus közepén kialakuló LH-csúcsot gátolja, de mind az LH, mind az FSH szintje a későbbiekben megfelel a szekréciós fázisra jellemző értékeknek. Mikor a MPA koncentrációja 0,1 ng/ml alá esik, az ovulatio visszatér. Egy adag injekció során a szérumösztradiol-szint 50 pg/ml körüli, ismételt adás során átlagban 40 pg/ml értékre csökken. A csökkent ösztradiol ellenére a hőhullámok kialakulása ritka, és a hüvely nyálkahártyáján sem észlelhető hipoösztrogén-állapot jelei. Mellékhatásként leggyakrabban amenorrhoea alakul ki.
A fertilitas legtöbbször az utolsó injekció beadását követő 10. hónapban tér vissza. A Depo-Provera anyagcserehatásait vizsgáló tanulmányok szerint a készítmény lényegesen nem befolyásolja a cukoranyagcserét, de emeli az inzulinszintet. Ugyancsak emelkedik a LDL-cholesterin, míg a HDL-cholesterin csökken. Jelenleg nem tisztázott a laboratóriumi változások klinikai jelentősége.

Valószínűleg nem emeli az emlőcarcinoma kialakulásának kockázatát, ugyanakkor az endometriumcarcinoma incidenciáját nagyobb mértékben csökkenti, mint az oralis kombinált készítmények Tartós használata főleg fiatalkorban (18–21 év) csökkentheti a csont denzitását de jelenlegi ismeretek szerint ennek klinikai jelentősége nem ismert.


(forrás: https://www.verywellhealth.com/depo-provera-advantages-vs-disadvantages-906706)

3.4.2. Etonogestrel-tartalmú implantátum

Az etonogestrelt tartalmazó Implanon 68 mg etonogestrelt tartalmaz; a felszabadulás üteme az 5-6. héten 60-70 µg/nap, ami az első év végére kb. 35-45, a második év végére kb. 30-40, a harmadik év végére pedig kb. 25-30 µg/nap-ra csökken. Az etonogestrel a desogestrelnek, a fogamzásgátlókban széles körben alkalmazott egyik progesztagénnek a biológiailag aktív metabolitja, nagy affinitással kötődik a célszervekben a progeszteron receptorokhoz. Az Implanon fogamzásgátló hatása elsősorban az ovuláció gátlásán alapul. Az alkalmazás első két évében nem észleltek ovulációt, a harmadik évben is csak ritkán. Az ovuláció gátlása mellett az Implanon a cervikális nyákot is megváltoztatja, ami akadályozza a spermatozoonok átjutását.  A készítmény hosszú hatású fogamzásgátló, hatástartam 3 év.  A 3 éves hatástartam lejártakor a szükséges műveletek elvégzésében jártas orvosnak kell eltávolítania az implantátumot. Ha ezt követően mindjárt újabb implantátumot ültetnek be, akkor megszakítás nélkül, folyamatosan fennáll a fogamzásgátló hatás. Amennyiben a készítményt - tervezett terhesség miatt - korábban eltávolítják, a normális menstruációs ciklus gyorsan visszatér.

A klinikai vizsgálatokat 18-40 éves nőkkel végezték. Ezekben a vizsgálatokban, összesen 59 800 ciklusban, egy terhesség sem fordult elő. Ezekben a vizsgálatokban a Pearl-index 0 volt (95% konfidencia intervallum 0.00-0.08), de - csakúgy mint bármely fogamzásgátlási módnál, - a megbízhatóság sosem 100%-os.
A teherbeesés elleni nagyfokú védelemhez az is hozzájárul, hogy - az orális fogamzásgátlókkal szemben - az Implanon fogamzásgátló hatékonysága nem függ tabletták rendszeres bevételétől. Bár az Implanon gátolja az ovulációt, a petefészek aktivitása nincs teljesen elnyomva. Az átlagos ösztradiol koncentrációk a korai follikuláris fázisban mérhető szint fölött maradnak.

Egy 2 éves vizsgálatban, melyben 44 Implanon-használó csontjainak ásványianyag-tartalmát hasonlították össze 29 IUD-használóéval, nem találtak a csonttömegre nézve hátrányos hatást. A készítmény alkalmazása során nem észleltek a lipid anyagcserére kifejtett, klinikailag releváns hatást, de befolyásolhatja az inzulin-rezisztenciát és a glükóz-toleranciát. Hasonlóan az orális hormonális fogamzásgátlókhoz, használata csökkenti a fájdalmas menstruáció esélyét.

3.5. Intravaginálisan alkalmazott készítmények

A hüvelybe helyezendő NuvaRing etonogesztrelt és etinilösztradiolt tartalmaz.

(forrás: soz-etc.com)

Napi felszívódás: 15 µ etinilösztradiol és  120  µg etonogesztrel. A NuvaRing által leadott etinilösztradiol és etonogesztrelt gyorsan felszívódik. Az etonogesztrel szérum-koncentrációja a behelyezés után kb. 1 héttel eléri a mintegy 1700 pg/ml-es maximumot. A szérum-koncentráció enyhe fluktuációt mutat és 3 hét alatt lassan 1400 pg/ml-re csökken. Az abszolút biohasznosulás hozzávetőleg 100%-os, ami magasabb, mint orális alkalmazás esetén.

Az etinilösztradiol a 35 pg/ml-es maximum szérum-koncentrációt a behelyezés után 3 nappal éri el, majd 3 hét alatt 18 pg/ml-re csökken. Az abszolút biohasznosulás hozzávetőleg 56%-os, ami hasonló az orális alkalmazásnál tapasztalthoz.

A készítmény előnye a havi egyszeri felhelyezés, az alacsony hormonbevitel és a kisebb mértékben terheli a májat. A NuvaRing 3 hét után eltávolítandó, a hétnek ugyanazon a napján, amelyiken behelyezésre került. A klinikai vizsgálatok szerint Pearl-index: 0,49.

4. Hormonális fogamzásgátlók kölcsönhatásai egyéb gyógyszerekkel

A hormonális fogamzásgátlók tartós szedése, illetve a postmenopausalis időszakban alkalmazott hormonpótló kezelés miatt egyre gyakrabban fordul elő más gyógyszerekkel való együttszedés.

Ilyenkor a készítmények közötti kölcsönhatás elvileg kettős lehet:

  1. A fogamzásgátló  hatás csökkenhet, a hormonok okozta mellékhatás nőhet;
  2. Az egyéb gyógyszer hatása csökkenhet, és ezek mellékhatásai fokozódhatnak. Hormonális fogamzásgátlók esetében a hatás csökkenése a nem kívánt terhesség esélyének növekedésével jár, ezért erre fel kell hívni a beteg figyelmét.

4.1.Gyógyszerek hatása az oralis anticoncipiensekre

  • Felszívódásukat csökkentheti: adsorbensek, laxatívumok.
  • Enzimindukció révén hatásukat csökkentheti vagy felfüggesztheti: rifampicin, barbiturátot tartalmazó készítmények, antiepilepticumok (phenytoin, carbamazepin, succinimidek, primidon); altatók nyugtatók (egyes benzodiazepinek, meprobamát); analgeticumok, lázcsökkentők (aminofenazonok, paracetamol, egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők); neurolepticumok (chlorpromazin); antihistaminok (promethazin); szisztémás antibiotikumok (penicillinek, tetracyclinek, erythromycin, clindamycin); szulfonamid származékok (vizeletfertőtlenítők); antimycoticumok (ketokonazol).
  • Mikroszomális enzimgátlás révén mellékhatásukat fokozhatják: béta-receptor-blockolók, H2-receptor-gátlók (cimetidin), C-vitamin. A C-vitamin lebomlása során ugyanazokat a mikroszomális enzimeket veszi igénybe, mint az ösztrogén. Nagyobb adag (1000 mg) kompetitíven kiszorítja az ösztrogéneket, így azok lebomlása lassul. Ez a hatása terápiásán felhasználható, pl. áttöréses vérzések kezelésére, a tabletták adagjának emelése helyett.

4.2.Az oralis anticoncipiensek hatása egyes gyógyszerekre

A gyógyszeres interakciók gyakran kölcsönösen befolyásolják az egymásra ható készítmények hatását.

  • Hatáscsökkentés: oralis antidiabeticumok, oralis anticoagulansok. Az oralis anticoncipiensek farmakodinámiás antagonizmus révén csökkentik az oralis antidiabeticumok és – az alvadási faktorokra kifejtett hatásuk miatt – az oralis anticoagulansok hatását. Ezért a diabetes mellitus relatív, míg az oralis anticoagulansok használata abszolút kontraindikációt jelent.
  • Hatásnövekedés: triciklikus antidepressansok, béta-receptor-blockolók, corticosteroidok, benzodiazepinek, theophyllin, koffein.

 

FIGYELMEZTETÉS
Jelen tájékoztató nem helyettesíti kezelőorvosával történő személyes konzultációt vagy az Ön által használt készítmény betegtájékoztatójának elolvasását!

►Lásd még:

A hormonális fogamzásgátlók kockázatai

 

Irodalom

  • Gallo MF, Nanda K, Grimes DA, Lopez LM, Schulz KF. 20 µg versus >20 µg estrogen combined oral contraceptives for contraception. Cochrane Database of Systematic Reviews 2008, Issue 1. Art. No.: CD003989. DOI: 10.1002/14651858.CD003989.pub2
  • Herndon, E.J., Zieman, M.: New Contraceptive Options Am Fam Physician 2004, 69, 853-860.
  • http://www.guideline.gov/summary/summary.aspx?ss=15&doc_id=7682&nbr=4481#s23
  • Maitra NN, Kulier R, Bloemenkamp K, Helmerhorst FM, Gülmezoglu AM. Progestogens in combined oral contraceptives for contraception. Cochrane Database of Systematic Reviews 2004, Issue 3. Art. No.: CD004861. DOI: 10.1002/14651858.CD004861
  • Peterson, Herbert B.; Curtis, Kathryn M. Long-Acting Methods of Contraception. NEJM 2005, 353, 2169-2175.
  • Roy SN, Bhattacharya S.: Benefits and risks of pharmacological agents used for the treatment of menorrhagia. Drug Saf. 2004, 27, 75-90.
  • Van Vliet HHAAM, Grimes DA, Helmerhorst FM, Schulz KF. Biphasic versus monophasic oral contraceptives for contraception. Cochrane Database of Systematic Reviews 2006, Issue 2. Art. No.: CD002032. DOI: 10.1002/14651858.CD002032.pub2

Mint minden weboldal, ez is használ cookie-kat, hogy kellemesebb felhasználói élményben legyen része, amikor az oldalunkon jár.
Az “Értem” gomb lenyomásával hozzájárulását adja, hogy elfogadja őket. További tudnivalókat a cookie-król Adatvédelm menüpont alatt talál.